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Polvere di Bortezomib (179324-69-7)

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SKU: 179324-69-7. Catigurìa:

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Bortezomib hè un medicu contra u cumbugliu è u primu inhibitore protosomu terapicu à esse utilizatu in l'omu. Proteasomi sò cumplicati mobileului chì scorce i proteini. In certi cancers, e prutezione chì anu normalment cumbattutu cèlline cancelli si spingenu troppu rapidu. Bortezomib arrende stu prucessu è permette chì i prutezioni anu uccitanu i cèl·luli di u cancer. Hè stata appruvata in i Stati Uniti è in Europa per trattà u mieloma di u mieloma ripetutu è u limburghu di u celu. In u méloma multiplicatu, i risposti clinichi completi sò stati uttene à i malati cun avversu refrattura o avanzanu rapidamente a malatia.

Description Product

Video in pezzi Bortezomib


Poltu di Bortezomib Caratteristiche basa

nome: Poltu di Bortezomib
CAS: 179324-69-7
Formula Molecularia: C19H25BN4O4
Pesu Molecular: 384.24
Melt Point: 122-124 ° C
Tempu Tempu: -20 ° C Freezer
Color: Tintarella bianca a off white cristaline


Polvere di Bortezomib crudo in l'usu

Nomi

Acido boronic, Velcade, Neomib, Bortecad

Utru di Bortezomib in polvere

U poltu di Bortezomib è un medicu contra u cancer è u primu inhibitore protésomu terapicu à usà in l'umani. Proteasomi sò cumplicati mobileului chì scorce i proteini. In certi cancers, e prutezione chì anu normalment cumbattutu cèlline cancelli si spingenu troppu rapidu. U polu di Bortezomib interrompe stu prucessu è permette chì i prutezioni anu uccitanu i cèl·luli di u cancer. Hè stata appruvata in i Stati Uniti è in Europa per trattà mieloma à mancite e mule crincidudu è limburghu di u cilindru. In u méloma multiplicatu, i risposti clinichi completi sò stati uttene à i malati cun avversu refrattura o avanzanu rapidamente a malatia.

U atomu di boru in BOTTONGIBBU in pugnu primu si unisce à u situ catalicu di u proteasomu 26S cù alta affinità è spicità. In i celuli normali, a proteasoma regule l'espressione di a proteina è a funzione per a degradazione di a proteini ubiquitati, è puru purifica a cèl·lula di i proteini anormali o inseriti. I claudine è preclinical data sustene un rolu à u mantenimentu di u fenotipu immortale di i melioma, è a cuscenza di citerne è i xenografiche dati sò una funzione simili in cancelli di tumuri sodi. Mentre chì parechji miccanichi sò prubabilmente invettati, l'inzuccaratu di prutasomicu pò impediscenu a degradazione di fatturi prulettulòtici, cunsulneranu a morte di cellulare programate in e cungu neoplastichi. Hè pocu tempu, hè stata truvata chì a polvera di Bortezomib hà permessu cambiammi rapidu è drammaticu in i nivimi di péptidos intracelluli chì sò pruduciuti da u proteasoma. [8] Certi peptidi intracelluli anu statu muratu biologicuament attivu, è cusì l'effettu di u Bortezomib crushed powder i nividi di peptidi intracelluli pò cuntribuiscenu à l'effetti biologichi è / o di effetti di a droga.

U polu di Bortezomib hè assuciatu cù a neuropatía perifèrica in 30% di i pazjenti; In ocasioni, pò esse dulurusi. Questu pò esse agagliatu in i malati cù a neuropatiia preexistente. Inoltre, a mielosupresione di causazione di neutropenia è a trombocitopenia pò ancu esse ancu è esse di limitazione di u dosi. Tuttavia, questi effetti spurtivi sò solitu relighiali à u traspurtamentu di a medula d'ucechjaru è l'altri prutezzioni di trattamentu per i malatii cù malati avanzati. Pulmunare bruto di Bortezomib hè assuciatu cun una alta taxa di cudotti, anchi l'acyclovir profilatticu pò esse ridduce u risicu di questu. Intristitial nephritis aguda hè statu ancu informatu.

L'effetti di gastro-intestinali (GI) è l'astenie sò l'avvenimenti avversi più cumuni.

L'effetti di uccidentalisimu di Bortezomib in crusca prima comu un agentu unicu hè statu dimustratu in mudlutti di xenograficu di u meleominu múltiple, leucemia giuda C-T, lung, breast, prostate, pancreatique, capu è collu, u cancellu di u culunulu, è in melanoma. Oral Bortezomib punsu 1.0 mg / kg à ghjornu per iornu 18 causa un ritornu di tumore di tumore, è dinò una diminuzione in a quantità di metastasi in u mudellu di u cancer Lewis. Prupu di Bortezomib à una dosi sola di a fine à 5 mg / kg diminuite significativamente a frazzioni sopraviventi di ciloghji di tumore di u pezzu. Bortezomib di latte 1.0 mg / kg simane per a simbulighi 4 reduce a tumore di a crescenza di 60% in mudorfini murini di u cane di prostata. 1.0 mg / kg Bortezomib amministrazioni di bruschetta bruna di 4 simuli da risultati in un centru di 72% o 84% in u prugreatic cancer murine xenografts, in più di l'aumentu in l'apoptosi di tumore. 1.0 mg / kg Tragatu trattatu in Bortezomib riduceghja in una significativa inhibition of human plasmacytoma xenograft growth, increase in tumor cells apoptosis è survivale generale, è una diminuzione in l'angiogeneziu tumorale.

Attenu per Bortezomib polvere grezza

L'urganizazione di a viaghja d'ubiquitin-proteasome hè stata sorella cum'è un accostu razionale in u trattamentu di u cancellu umanu. Basatu nantu à studi preclinichi è chilografici pusitivi, Bortezomib hè stata appruvata sussegwentement da u trattamentu di prima di trattamentu per i maletti di mieloma à pocu di diagnosticatu è di u trattamentu di mielisoma ripetuta / refrattura à u mufulu, per quale sta droga hà diventà u rari di trattamentu. L'aprovazione di u Bortezomib da l'Alimanu di l'Alimentarii è Drug Administration (FDA) rapprisente un fito significativu cum'è u primu inhibitore di a proteasoma da esse implementatu in u trattamentu di malignità maligna. Pulmunare bruto di Bortezomib hà vintatu un beneficu clinicu posittivu o solu o cum'è una parte di a terapia di cunghjuntura per induce a cicculata / radio-sensitizazione o sopra a resistenza di droga. Unu di i più impurtanti di u polu di Bortezomib assoziatu cù a so attività anticancerali hè di u regulamentu di NOXA, chì hè una prutoptintucia di a proteina, è NOXA puderanu interazzione cù e prublemi antipoptòtiques di a subfamilia Bcl-2 Bcl-XL è Bcl-2, è u risultatu in a morte di cellulare apoptòtica in i celulas maligni. Un altru mekanismu impurtante di u polvere bruta Bortezomibe hè a través di a suppressione di u NF-κB secondu a via induve a regulazione reguladora di i so genesi di u focu antipoptòticu. Ancu s'ellu a maiuranza di successu assolutu cù a polvera di Bortezomib ha statu in malignità matimàtichi, u so effetti versu i tumori sòliddi hè statu menu più stimulanti. Inoltre, l'usa uccitatu clinicu di a stampa di Bortezomib cuntinueghja adupratu per l'apparenza di toxicità di limità di diminutiva, di resistenza di droga è intruduzioni da certi cumposti naturali. Sti achbiu pò aiutà à guidà i medichi in fine di l'usi di l'usu clariu di Bortezomib, è incuragisce i scientifichi basi di generazione di generazioni per l'inzuccarati di a proteasoma chì analizà u spettru di l'effikacevule è a produzzione d'una risposta clinica più longa à i malati di u cancer. L'altri applicazioni nicissimi à l'utilizazione di l'inhibitori prutasomichi includeu u sviluppu di l'impedituri contru lignei specifici E3, chì attu di un primu passu à a via d'ubiquitin à a proteasoma, è u scuperta di l'inzuccarati di a proteasoma senza tossica è novu di i prudutti naturali è di i medicini tradiziunali, chì puderà furnisce di candidati addicativi di droga per a crioprevention of cancer and the treatment of cancer patients in the future.

Istruzioni più infurmazioni

U poltu di Bortezomib è una droga chì impedisce à u protezomu 26S mammiferi. A viaghja d'ubiquitin-proteasome plays un rol essenziale à regulà a cuncertazione intracelulare di e prutezione specifiche, affissà mantenenu l'omostassia in e so celluli. Inhibizzione di u proteasomu 26S impedisce à sta proteolìfica immubiliata, chì ponu influenzallu i cascati di signallazioni multipli in a cellula. Questa disturbazione di i miccanismi homeostaticu pò diri à a morte celular. I sperimenti dimostrau chì u polvere bruce Bortezomib è citotòticu à una varietà di cellulare in i vitro. Pulmunare bruto di Bortezomib pruvucà un tardatu in tumore in vivo in mudelli non-clinichi, cumprese mieloma. Cellulite di tumore, chì hè, dividendu rapidamente di e cèl·lula, parevenu esse più sensitivi à l'inhibition de proteasome.

U polu di Bortezomib è un inhibitore riversibile di l'attività cum'è chymotripsina di u proteasomu 26S in i celuli di mammiferi. U proteasomu 26S hè un grande cunghjettu di pruteziu chì degrada i proteini ubiquitinati. U situ attivu di u proteasomu hà a chimotripsin-like, tripsin-like, and postglutamyl peptide hydrolysis activity. U proteasoma 26S degrada diversi prutetti crìtichi à a surviglianza di cellu cancer, cum'è cicine, suppressore tumore, BCL-2, è inhibitorii di kinase di ciclina. Inhibizzione di sti degradazioni sensitizesu a l'apoptosi. Bortezomib po in crusca hè un potente inhibitore di a proteasoma 26S, chì sensibilizza l'attività di dividing multiple myeloma è e leucemia, induve inducta l'apoptosi. Inoltre, a poltera di Bortezomib apparente à crescita a sensibilità di i cèl·lii di u cancer per l'anticurgenti tradiziunali (per esempiu, gemcitabine, cisplatine, paclitaxel, irinotecan, e radiazione).

Bortezomib Raw Powder

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Marketing Bortezomib crudo polvere

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