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Buparlisib (944396-07-0)

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SKU: 944396-07-0. Catigurìa:

AASraw hè cun sintesi è capacità produtiva di gramma à l'ordine massu di Buparlisib (CAS 944396-07-0), sottu regule CGMP è sistema di cuntrollu di qualità seguenti.

Polpa Buparlisib hè un inibitore orale, biodisponibile, altamente specificu, è putente di a famiglia di fosfatidilinositolu 3-kinase (PI3K) di pan-classe I, è u so rolu potenziale di agente anticanceradiu hè oghje in investigazione.

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Description Product

Video di Buparlisib


Buparlisib Characters basic

nome: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Formula Molecularia: C18H21F3N6O2
Pesu Molecular: 410.3935496
Melt Point: 645.7 ± 65.0 ° C
Tempu Tempu: -20 ° C
Color: Pristine crestulinu biancu


U usu di Buparlisib (944396-07-0) in ciclu di steroidi

Nomi

Buparlisib (944396-07-0), un inhibitore di buc-class I phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K).

Cancer Breast Clinical

① Antecedente

Buparlisib è un inhibitore di pan-class I phosphotidyinositol-3-kinase (PI3K). U studiu di a prima fasi hà studiatu a sicurezza, a farmacocinètica, è l'efficacità di buparlisib cù capecitabine in i malati cù u cane di metastatic.

② Pazienti è Métdi
I Pacifanti receiveru buparlisib una volta di ghjornu (mededdu, 50 à 100 mg) per 3 settii cù capecitabine duie volte (interval, 1000 à 1250 mg / m2) per 2 settii cù un spaziu 1-settimane. L'escalazione di a dosa utilizatu un discu di "3 + 3" tradiziunali cù definizzioni standard di a toxicità limitata di u dosi (DLT) è di a dosa massima tolerata.

③ Risultati
Da i persone di 25 inscritte, 23 era evaluatu per DLT è 17 èranu evaluati per risposta. A dosa dispunibile massima di a cumminazzioni hè buparlisib 100 mg di u capecitabine 1000 mg / m2 duie volte diurnu. DLTs includenu qualificazione 3 hyperglycemia è qualità cunfusione 3. I tic qualitai cumuni di qualità 3 ci sò diarrea è elevazione di l'aspartate aminotransferasa è l'alanine transaminase. Un pazientu esporatu una risposta completa à u trattamentu è quattru anu una risposta parfutiva cunfirmata. In cohorts 3 è 4, in quale a Buparlisib (944396-07-0) a constantu cunsidereghja constante, ma a dosi di capecitabina hè stata aumentata, anu sviluppati aumentos significati di a concentrazione di plasma di buparlisib.

④ Cumigliu
A cumminazzioni di buparlisib cù capecitabine in i malati cù u cane di metastaticu era generalmente ben tolerata, cù parechji pazienti dimustrendu risposti prolongati. Invechjamenti ciusciate i minimu di i mutazioni PIK3CA (3 di 17), è solu 2 di tumuri 7 cù subtippi eranu luminu, facendu chì l'esprissioni di sti putative stampanti predittimi ùn era impositu. Un studiu maiò di a cumminazzioni ùn hè micca pruduttivu, cù farmacocinètica expandita è analizazione di sequencing per elucidate d'interazzione di droga-droga e biatizquierda preditiva più preciosa di risposta.

Istruzioni più infurmazioni

L'alterazione di u phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) / AKT / pianu di mammiferi di rapamycin hè stata chjave per u sviluppu è a survivanza di parechje cangri, cum'è u cancer pere. Inoltre, a dysregulation of signaling PI3K pò cuntribuisce à a resistenza à parechji agentsi anticurgenti. Inhibienti PI3K puderanu, per quessa, esse efficace com'è terapia antineoplastica. Buparlisib hè un inhibitore orali potente è assai specifichi di a famiglia pan-class I PI3K. Buparlisib specifically inhibits class I PIK3 in a PI3K / AKT kinase signaling path in una ATP-competitivity, cusì impedisce a produzzione di u messageri secundariu fosfatidilinositol (3,4,5) -trisphosphate è l'activazione di u pezzu di signali PI3K. Chistu pò intruduce l'inhibition of tumure cell growth e survival in susceptible tumor cell populations. Buparlisib hè attu sottu investigatu in i maladieti cù una varietà di tumuri sòlidiche, cumu u cancer pere. Buparlisib hè statu validatu cum'è un agentu d'anticanceramentu promettante, è tremendu tremendi sò stati pigliati per sviluppà. Invece, buparlisib, monoterapia, hà risultatu in umili benefiċċju finu à quì. Risultati da studii chì combinau buparlisib cù diversità d'agents anticancerali - a particulari, a terapia endocrina, a terapia anti-HER2 è a quimioterapia - anu dimostrava l'efficacità varià cù a toxicità sustiniabile.


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