Inhibitore MAGL è Inhibitore FAAH: JW-642 & OL-135 & PF-750 丨 AASraw
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Tuttu di Mibolone (Check drops)

 

  Revista 1.JW-642
  2.Attività Biologica – CAS: 1416133-89-5
  Revista 3.OL-135
  4.Attività Biologica – CAS: 681135-77-3
  5. Revisione PF-750
  6.Attività Biologica – CAS: 959151-50-9
  7. Revisione JZL-184
  8.Attività Biologica – CAS: 1101854-58-3
  9.Inzitorii selectivi di u monoacilglicerol lipase cù un grupp reattivu
  10. Guida per cumprà JW-642 inhibitore MAGL passu à passu

 


 

JW 642 video

 

 


 

I.JW 642 Caratteristiche basa:

 

nome: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Formula Moleculare: C21H20F6N2O3
Pesu Moleculare: 462.4
Melt Point:
Tempu Tempu: à -20 ° C 3 anni Po
Color: Biancu biancu

 


 

1. Revista JW-642aasraw

 

JW-642 (1416133-89-5) hè un inhibitore potente, selettivu di monoacilglicerol lipase (MAGL) cun IC50 di 7.6, 14 è 3.7 nM per mouse, rat è MAGL umanu, rispettivamente. L'endocannabinoidi cum'è 2-arachidonoyl glicerina (2-AG) è arachidonoyl etanolamide sò lipidi biologicamente attivi chì sò implicati in una serie di processi sinaptici cumprese l'attivazione di i recettori cannabinoidi. A lipase monoacilglicerina (MAGL) hè una serina idrolase responsabile di l'idrolisi di 2-AG in acidu arachidonicu è glicerina, finendu cusì a so funzione biologica. JW-642 hè un potente inibitore di monoacilglicerol lipasi (MAGL) chì mostra valori IC50 di 7.6, 14 è 3.7 nM per inibizione di MAGL in mouse, rat è membrane cerebrali umane, rispettivamente.1 JW-642 hè selettivu per MAGL, chì richiede concentrazioni assai più alti per inibisce efficacemente l'attività di acidi grassi amida idrolasi (IC50s = 31, 14 è 20.6 µM per e membrane di u mouse, u topu è u cervellu umanu, rispettivamente).

 

DATA TÈCNICA JW-642
nomu di u prodottu JW-642
CAS 1416133-89-5
Formula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Solubility Soluble in DMSO> 10 mM Storage Store à -20 ° C
Apparenza Fisica Una solu suluzione di methyl acetate
Cundizione di trasportu A suluzione di dimissioni di evaluazione: ship with blue ice.There alla other available size: ship with RT, or ice blue upon request
punte generale Per uttene una solubiltra più alta, fate un incuntrà u tubu in 37 ℃ è agite in u bagnu ultrasonale per una sete.Allazione di stoghja pò esse almacenata da avanti -20 ℃ per parechji mesi.

 

Raw JW 642 powder (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw poivu

 


 

2. Attività Biologica – CAS: 1416133-89-5aasraw

 

JW-642 hè un potente inibitore di monoacilglicerol lipasi (MAGL) chì mostra valori IC50 di 7.6, 14 è 3.7 nM per inibizione di MAGL in mouse, rat è membrane cerebrali umane, rispettivamente. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (mouse / rat / MAGL umanu)
Target: L'inibituri MAGL JW-642 hè selettivu per MAGL, chì necessitanti concentrazzjonijiet più altimati à effettuà l'attività di l'amidae di l'amida d'acidus fatali (IC50s = 31, 14, 20.6 M for mouse, rat, and human brain membranes, rispettivament).

 


 

3. Revista OL-135aasraw

 

L'OL-135 hè un penetrante CNS, un inhibitore riversibile riversibile di FAAH. OL-135 exhibe farmaculugia analgésica in parechje mudelli animale senza l'insuffizzioni engine ind'è l'incuntrammi CB1 agonism.FAAH inevitore OL-135 disrupta l'acquistione, ma micca cunsulidamentu, di u scantu di u cuntenutu di situazioni. À u scantu di u scantu di u scantu di a scatula è di a reattività di scusa ùn sò affettati. I dati suggerenu un rolu specifieru per endocannabinoids in un settimane di temerà chì furnisce paradigmi.

 

DATA TÈCNICA OL-135
Name prodottu OL-135
CAS 681135-77-3
Aspettu Pultu solidu
Purezza > 98% (o riferite à u Certificatu d'Analisi)
Cundizione di trasportu Mandatu in a temperatura ambienti cum'è químico non-periculuali. Stu pruduttu hè stabile prupiziu di parechji settimane durante i trasporti è u tempu in a Duana.
Cundizioni Storage Seccu, bughju è à 0 - 4 C per cortu tempu (da ghjorni à settimane) o -20 C per longu andà (da mesi à anni).
Solubility Soluble in DMSO, micca in acqua
Life Shelf > 2 anni si sò almacenati currettamente
Formulazione di Drug Sta droga pò esse formulata in DMSO
Storage Solution Storage 0-4 C per u cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 C per u longu tempu (mesi)

 

 


 

4. Attività Biologica – CAS: 681135-77-3aasraw

 

L'OL-135 hè un inhibitore reversibile di a FAA di a carenza di penetrazione CNS, altamente potente è selettiva, di CB1, CB2 è μ è δ attiviti li jirċievu opjojdi li jżidu l-attività analġeżika u ipotermika ta 'anandamide.

 


 

5. Revisione PF-750aasraw

 

L'amidicamine acidu grassu (FAAH) hè l'enzima rispunsevule per l'idrolisi è a inattivazione d'amidi d'acidu grassu cum'è anandamida è oleamida. PF-750 hè un inhibidor FAAH potente, time dependent, irreversible, incù i valori IC50 di 0.6 è 0.016 μM quan preincubati cù FAAH recombinante per 5 è 60 minuti, rispettivament.1 Profiling basatu in l'attività di varii samples di proteome di tissuti umani è murini chì PF-750 hè assai selectivu per FAAH relative à altre hydroplore serine, chì manca di attivazione fora di u situ digià à 500 μM.

 

DATA TÈCNICA PF-750
nomu di u prodottu PF-750
CAS 959151-50-9
Aspettu Pultu solidu
Purezza > 98% (o riferite à u Certificatu d'Analisi)
Cundizione di trasportu Mandatu in a temperatura ambienti cum'è químico non-periculuali. Stu pruduttu hè stabile prupiziu di parechji settimane durante i trasporti è u tempu in a Duana.
Cundizioni Storage Seccu, bughju è à 0 - 4 C per cortu tempu (da ghjorni à settimane) o -20 C per longu andà (da mesi à anni).
Solubility Soluble in DMSO
Life Shelf > 2 anni si sò almacenati currettamente
Formulazione di Drug Sta droga pò esse formulata in DMSO
Storage Solution Storage 0-4 C per u cortu termini (ghjorni à settimane), o -20 C per u longu tempu (mesi)

 


 

6. Attività Biologica – CAS: 959151-50-9aasraw

 

PF-750 hè un inibitore FAAH potente, dipendente da u tempu, irreversibile cù valori IC50 0.6 è 0.016 μM quandu preincubatu cù FAAH umanu recombinante per 5 è 60 minuti, rispettivamente. L'amide idrolasa di l'acidu grassu (FAAH) hè l'enzima rispunsevule per l'idrolisi è l'inattivazione di l'amidi di l'acidi grassi cumpresi anandamide è oleamide. A profilazione basata nantu à l'attività di vari campioni di proteomi di tessuti umani è murini hà rivelatu chì PF-750 hè altamente selettivu per FAAH paragunatu à altre serine idrolasi, chì ùn mostra micca attività discernibile fora di u situ finu à 500 μM. PF-750 mostra 10 volte una putenza megliu cà URB597 (Sigma # U4133) dopu 30 min di preincubazione. PF-750 hè altamente selettivu nantu à FAAH. Ancu à 500 μM, ùn hà avutu nisuna interazione cù parechji enzimi testati, ma URB597 è altri inibitori FAAH cunnisciuti ùn anu micca fattu bè à bassa concentrazione (100 μM).

 

Inibitore MAGL è Inhibitore FAAH JW-642 & OL-135 & PF-750

 


 

7. Revisione JZL-184aasraw

 

JZL-184 (1101854-58-3) hè un inibitore potente è selettivu di MAGL cun IC50 di 8 nM è 4 μM per inibizione di MAGL è FAAH in membrane cerebrali di u mouse rispettivamente. Valore IC50: 8 nM Target: inibitore MAGL in vitro: JZL-184 prolunga DSE in neuroni Purkinje in fette cerebellari è DSI in neuroni piramidali CA1 in fette di ippocampu. JZL-184 hè più putente in l'inibizione di u mouse MAGL di u rat MAGL. in vivo: Quandu hè amministratu à topi à 16 mg / kg, intraperitonealmente, JZL-184 riduce l'attività MAGL di 85%, eleva i livelli cerebrali di 2-AG da 8 volte, è suscita attività analgesica in una varietà di analisi di u dolore chì imitanu qualitativamente u dirittu agonisti cintrali cannabinoidi (CB1). L'amministrazione acuta di JZL-184 à i topi FAAH (- / -) hà miglioratu a magnitudine di un sottogruppu di risposte cannabimimetiche, u trattamentu ripetutu JZL-184 hà purtatu à a tolleranza à i so effetti antinociceptivi, a tolleranza incrociata à l'effetti farmacologichi di Δ-tetrahydrocannabinol, diminuisce in u recettore CB1 guanosina stimolata da agonisti 5'-O- (3 - [(35) S] tio) ligame trifosfatatu, è dipendenza cum'è indicatu da i comportamenti di ritirata precipitati da rimonabant, indipendentemente da u genotipu.

 

JZL -184 DATA TÈCNICA
Nome Alternattivu JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
surghjente AASraw
CAS 1101854-58-3
Purezza ≥98% (TLC)
Aspettu Solidu biancu giallu
Solubility Soluble in DMSO (10mg / ml)

 


 

8. Attività Biologica – CAS: 1101854-58-3aasraw

 

JZL-184 inibisce selettivamente MAGL, l'enzima principalmente responsabile di a degradazione di l'endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide è 2-AG sò i dui endocannabinoidi endogeni chì attivanu i recettori cannabinoidi CB1 è CB2. L'anandamide hè principalmente metabolizata da l'acidu grassu amida idrolasi (FAAH), mentre chì a monoasilglicerol lipase (MAGL) hè pensata per esse l'enzima principalmente responsabile di a degradazione di 2-AG. Hè difficiule di separà l'attività di i dui perchè a maiò parte di l'inibitori attualmente dispunibili di MAGL ùn sò micca selettivi, è inibiscenu ancu FAAH o altri enzimi. JZL-184 hè u primu inibitore selettivu di MAGL cun portanza nanomolare è più di 200 volte di selettività per MAGL vs FAAH. Quandu hè amministratu à i topi, JZL-184 hà aumentatu i livelli di 2-arachidonoylglycerol in u cervellu di circa 8 volte, senza alcun effettu nantu à i livelli di anandamide.

 


 

9. Inibitori altamente selettivi di monoacilglicerol lipase chì portanu un gruppu reattivuaasraw

 

L'endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) è l'etanolamine N-arachidonoyl (anandamida) sò principalamenti degradati da a lipase di monoacilglicerol (MAGL) è à l'amidicamine di l'amide hydrolasi (FAAH), rispettivament. A scuperta ricerca di O-aryl carbamates, cum'è JZL-184, cum'è selettorii MAGL inhibitori hà permessu a storia funziunale di l'attitudini di signalazioni 2-AG in vivo. In ogni modu, JZL-184 è altri ineducaturi MAGL chì anu dettaminate a reuzzioni curretta di pocu livellu cù FAAH è carboxylesterasi periferiali, chì ponu complicà l'usu in certi studi biològichi. Eccu, avemu infurmatu una classe distinta di carbamati O-hexafluoroisopropil (HFIP) chì impedisce MAGL in vitro è in vivo cù una putenza excellentu è a selettività assai favurèvule, cumpresa chì n'hà micca esse detectabili a reattività passata cù FAAH. Sti disposti scrittifundiscenu l'HFIP carbamati cum'è un quimotipu versatubilu per a impedimenta MAGL è avè incuraghjatu a ricerca di l'altri inibitorii di serine hydrolase chì portanu gruppi reattivi chì s'assumiganu di l'strutture di sustrati naturali.

 


 

10. Guida à compra inhibitore JW-642 MAGL u passu passuaasraw

 

♦ Google AASraw, entre in www.aasraw.com.
♦ Ricerca JW-642 Powder (1416133-89-5) nantu à AASraw
♦ Truvate Polvere JW-642 Windows XP, è scrivite i vostri ditjuti.
♦ Ci ponu u vostru email è parlà più infurmazioni cù voi.
♦ Confirmate l'ordine, u pagamentu fècenu è puderà armenu dispunibule posti più tardi.

 


 

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