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Afatinib (BIBW2992)

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Afatinib, vendutu sottu u nome di marca Gilotrif trà altri, hè un medicamentu adupratu per trattà u carcinoma di pulmone micca à cellule chjuche (NSCLC). Appartene à a famiglia di medicinali inibitori di tirosina chinasi. Hè presu per bocca.

Description Product

Caratteristiche basiche

Name prodottu Afatinib (BIBW2992)
CAS 850140-73-7
Fórmula Molecular C32H33ClFN5O11
Formula Peso 718.09
Sinonimi 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib dimaleate;

Aspettu Po pulita gialla
Conservazione è Manipulazione Seccu, bughju è à 0 - 4 C per cortu tempu (da ghjorni à settimane) o -20 C per longu andà (da mesi à anni).

 

Afatinib Description

Afatinib, vendutu sottu u nome di marca Gilotrif trà altri, hè un medicamentu adupratu per trattà u carcinoma di pulmone micca à cellule chjuche (NSCLC). Appartene à a famiglia di farmaci inibitori di tirosina chinasi. Hè presu per bocca. Hè principalmente adupratu per trattà casi di NSCLC chì portanu mutazioni in u gene di u receptore di u fattore di crescita epidermale (EGFR).

Afatinib (BIBW2992), un inibitore irreversibile di a famiglia ErbB di tirosina chinasi, hè statu dimustratu per suppressione a fosforilazione indotta da EGF di EGFR è a proliferazione cellulare in una varietà di linee cellulari sovraesprimenti EGFR è HER2 cume A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 è BT-474.

U cumpunente hè statu ancu adupratu assai in parechji mudelli animali per studià u rolu di EGFR / HER2. L'amministrazione orale di afatinib inibisce a crescita è a sopravvivenza di e cellule di u cancheru è supprime a regressione tumorale in mudelli di cancru di pulmone xenogreffi è transgenichi. Inoltre, afatinib hè identificatu cum'è imblocatore EGFR chì hè statu appruvatu per u trattamentu di i pazienti cun cancru di pulmone di cellule non piccole mutate da EGFR.

 

Meccanismu d'Azione Afatinib

Cum'è lapatinib è neratinib, afatinib hè un inibitore di proteine ​​chinasi chì inibisce ancu irreversibilmente u recettore umanu di fattore di crescita epidermale 2 (Her2) è u recettore di u fattore di crescita epidermale (EGFR) quinasi.

Afatinib ùn hè micca solu attivu contr'à e mutazioni EGFR mirate da i primi generatori di inibitori di tirosina-chinasi (TKIs) cum'è erlotinib o gefitinib, ma ancu contr'à e mutazioni menu cumuni chì sò resistenti à sti farmaci.

Tuttavia, ùn hè micca attivu contr'à a mutazione T790M chì richiede generalmente droghe di terza generazione cum'è osimertinib. Per via di a so attività addiziunale contr'à Her2, hè investigatu per u cancheru di u senu è ancu per altri cancri EGFR è Her2.

 

Applicazione Afatinib

Afatinib hè un derivatu anilino-chinazoline biodisponibile per via orale è inibitore di a famiglia di u receptore tirosina chinasi (RTK) di u fattore di crescita epidermale (ErbB; EGFR), cù attività antineoplastica.

Afatinib hè ancu un inhibitore biodisponibile per via orale di tirosina chinasi (RTK) cun potenziale attività antineoplastica. L'inhibitore di tirosina chinasi EGFR / HER2 BIBW 2992 si lega irreversibilmente à e inibisce i recettori 1 è 2 di u fattore di crescita epidermica umana (EGFR-1; HER2), chì pò esse inibizione di a crescita tumorale è di l'angiogenesi. EGFR / HER2 sò RTK chì appartenenu à a superfamiglia EGFR; tramindui ghjucanu un rolu maiò in a proliferazione di e cellule tumorali è a vascularizazione di i tumori è sò troppu spressi in parechji tippi di cellule di u cancheru.

Afatinib hè appruvatu in gran parte di u mondu (cumpresu i Stati Uniti, u Canada, u Regnu Unitu è ​​l'Australia) per u trattamentu di u carcinoma metastaticu di pulmone senza cellule chjuche (NSCLC), sviluppatu da Boehringer Ingelheim. Agisce cum'è inibitore di angiokinasi.

 

Afatinib Effetti Side & Avvisu

L'effetti secundarii seguenti sò cumuni (chì si verificanu in più di 30%) per i pazienti chì piglianu afatinib:

▪ Diarrea

▪ Erupzione acneiforme (gruppu di cundizione di a pelle chì s'assumiglia à l'acne)

▪ Piazze in bocca

▪ Paronychia (infezzione di unghie)

▪ Bocca asciutta

 

Eccu sò effetti cumuni menu cumuni (chì si trovanu in 10-29%) per i pazienti chì ricevenu afatinib:

▪ Diminuzione di l'appetitu

▪ Pruritu

▪ Perda di pesu

▪ U nasu purga

▪ Cistite (infezzione di a vejiga)

▪ Cheilitis (inflammazione di e labbra)

▪ Febbre

▪ Ipocalemia (bassu putassiu)

▪ Conjunctivitis (ochju rosa)

▪ Rinorrea (nasu chì corre)

▪ Enzimi liveri elevati

Micca tutti l'effetti secondari sò elencati sopra. Alcuni chì sò rari (chì si verificanu in menu di circa 10 per centu di i pazienti) ùn sò micca elencati quì. Informate sempre u vostru duttore sanitariu se sperimentate sintomi insoliti.

 

Cose impurtanti da ricurdà nantu à l'effetti secondari di afatinib:

▪ A maiò parte di a ghjente ùn sperimenterà micca tutti l'effetti secondari afatinib elencati.

▪ L'effetti secundarii di Afatinib sò spessu prevedibili in termini di iniziu, durata è gravità.

▪ L'effetti secundarii d'Afatinib sò guasi sempre riversibili è si ne vanu dopu chì a terapia hè compia.

▪ L'effetti secundarii Afatinib ponu esse abbastanza gestibili. Ci hè parechje opzioni per minimizà o prevene l'effetti secundari di afatinib.

 

didáctica

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