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Afatinib (BIBW2992)

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A polvere di Afatinib, venduta sottu u nome di marca Gilotrif trà altri, hè un medicamentu adupratu per trattà u carcinoma di pulmone micca à cellule chjuche (NSCLC). Appartene à a famiglia di medicinali inibitori di tirosina chinasi. Hè presu per bocca.

Description Product

Caratteristiche basiche

Name prodottu Polvere di Afatinib (BIBW2992)
CAS 850140-73-7
Fórmula Molecular C32H33ClFN5O11
Formula Peso 718.09
Sinonimi 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Afatinib in polvere dimaleate;

Aspettu Po pulita gialla
Conservazione è Manipulazione Seccu, bughju è à 0 - 4 C per cortu tempu (da ghjorni à settimane) o -20 C per longu andà (da mesi à anni).

 

Descrizione di Polvere Afatinib

A polvere di Afatinib, venduta sottu u nome di marca Gilotrif trà altri, hè un medicamentu adupratu per trattà u carcinoma di pulmone micca à cellule chjuche (NSCLC). Appartene à a famiglia di farmaci inibitori di tirosina chinasi. Hè presu per bocca. Hè principalmente adupratu per trattà casi di NSCLC chì portanu mutazioni in u gene di u receptore di u fattore di crescita epidermale (EGFR).

U polvere Afatinib (BIBW2992), un inibitore irreversibile di a famiglia ErbB di tirosina chinasi, hè statu dimustratu per suppressione a fosforilazione indotta da EGF di EGFR è a proliferazione cellulare in una varietà di linee cellulari sovraesprimenti EGFR è HER2 cume A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 è BT-474.

U cumpunente hè statu ancu adupratu assai in parechji mudelli animali per studià u rolu di EGFR / HER2. L'amministrazione orale di a polvere di afatinib inibisce a crescita è a sopravvivenza di e cellule cancerose è supprime a regressione tumorale in mudelli di cancro di pulmone xenogreffi è transgenici. Inoltre, a polvere di afatinib hè identificata cum'è bloccante EGFR chì hè stata appruvata per u trattamentu di i pazienti cun cancru di pulmone di cellule non piccole mutate da EGFR.

 

Meccanismu d'Azione di Polvere Afatinib

Cum'è lapatinib è neratinib, a polvere di afatinib hè un inibitore di proteine ​​kinasi chì inibisce ancu irreversibilmente u recettore umanu di u fattore di crescita epidermale 2 (Her2) è u recettore di u fattore di crescita epidermale (EGFR) quinasi.

A polvere di Afatinib ùn hè micca solu attiva contr'à e mutazioni EGFR destinate à l'inibitori di prima generazione di tirosina-chinasi (TKIs) cum'è erlotinib o gefitinib, ma ancu contr'à e mutazioni menu cumuni chì sò resistenti à sti farmaci.

Tuttavia, ùn hè micca attivu contr'à a mutazione T790M chì richiede generalmente droghe di terza generazione cum'è osimertinib. Per via di a so attività addiziunale contr'à Her2, hè investigatu per u cancheru di u senu è ancu per altri cancri EGFR è Her2.

 

Applicazione in Polvere Afatinib

A polvere di Afatinib hè un derivatu anilino-chinazolina biodisponibile per via orale è inibitore di a famiglia di u receptore tirosina chinasi (RTK) di u fattore di crescita epidermale (ErbB; EGFR), cù attività antineoplastica.

U polvere di Afatinib hè ancu un inhibitore biodisponibile per via orale di tirosina chinasi (RTK) cun potenziale attività antineoplastica. L'inibitore di tirosina chinasi EGFR / HER2 BIBW 2992 si lega irreversibilmente à e inibisce i recettori umani 1 è 2 di fattore di crescita epidermica umana (EGFR-1; HER2), chì pò esse inibizione di a crescita tumorale è di l'angiogenesi. EGFR / HER2 sò RTK chì appartenenu à a superfamiglia EGFR; tramindui ghjucanu un rolu maiò in a proliferazione di e cellule tumorali è in a vascularizazione di i tumori è sò troppu spressi in parechji tippi di cellule tumorali.

U polvere di Afatinib hè appruvatu in gran parte di u mondu (cumpresu i Stati Uniti, u Canada, u Regnu Unitu è ​​l'Australia) per u trattamentu di u carcinoma metastaticu di pulmone senza cellule chjuche (NSCLC), sviluppatu da Boehringer Ingelheim. Agisce cum'è inibitore di angiokinasi.

 

Afatinib Powder Effetti è Avvisi

L'effetti secundarii seguenti sò cumuni (chì si verificanu in più di 30%) per i pazienti chì piglianu afatinib in polvere:

▪ Diarrea

▪ Erupzione acneiforme (gruppu di cundizione di a pelle chì s'assumiglia à l'acne)

▪ Piazze in bocca

▪ Paronychia (infezzione di unghie)

▪ Bocca asciutta

 

Quessi sò effetti cumuni menu cumuni (chì si trovanu in 10-29%) per i pazienti chì ricevenu u polvere afatinib:

▪ Diminuzione di l'appetitu

▪ Pruritu

▪ Perda di pesu

▪ U nasu purga

▪ Cistite (infezzione di a vejiga)

▪ Cheilitis (inflammazione di e labbra)

▪ Febbre

▪ Ipocalemia (bassu putassiu)

▪ Conjunctivitis (ochju rosa)

▪ Rinorrea (nasu chì corre)

▪ Enzimi liveri elevati

Micca tutti l'effetti secondari sò elencati sopra. Alcuni chì sò rari (chì si verificanu in menu di circa 10 per centu di i pazienti) ùn sò micca elencati quì. Informate sempre u vostru duttore sanitariu se sperimentate sintomi insoliti.

 

Cose impurtanti da ricurdà nantu à l'effetti secondari di a polvere di afatinib:

▪ A maiò parte di a ghjente ùn sperimenterà micca tutti l'effetti secondari in polvere afatinib elencati.

▪ L'effetti secundari in polvere di Afatinib sò spessu prevedibili in termini di iniziu, durata è gravità.

▪ L'effetti secundarii in polvere di Afatinib sò guasi sempre riversibili è si ne vanu dopu chì a terapia sia cumpleta.

▪ L'effetti secundarii in polvere di Afatinib ponu esse abbastanza gestibili. Ci hè parechje opzioni per minimizà o prevene l'effetti secundari di a polvere di afatinib.

 

didáctica

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