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Erlotinib

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Erlotinib, vendutu sottu u nome di marca Tarceva trà altri, hè un medicamentu adupratu per trattà u cancer di pulmone senza cellule chjuche (NSCLC) è u cancer di pancreas. Specificamente hè adupratu per NSCLC cù mutazioni in u recettore di u fattore di crescita epidermica (EGFR) - sia una eliminazione di l'esone 19 (del19) sia una mutazione di sostituzione di l'esone 21 (L858R) - chì si hè diffusa in altre parti di u corpu.

Description Product

Caratteristiche basiche

Name prodottu Erlotinib
CAS 183321-74-6
Fórmula Molecular C22H23N3O4
Formula Peso 393.443
Sinonimi CP-358774;

OSI774;

Erlotinib base libera;

183321-74-6.

Aspettu U pignolu biancu à u cristalu biancu
Conservazione è Manipulazione Seccu, bughju è à 0 - 4 C per cortu tempu (da ghjorni à settimane) o -20 C per longu andà (da mesi à anni).

 

Erlotinib Description

Erlotinib, vendutu sottu a marca Tarceva frà altri, hè un medicamentu adupratu per trattà u cancer di pulmone micca à cellule chjuche (NSCLC) è u cancer di pancreas. Specificamente hè adupratu per NSCLC cù mutazioni in u recettore di u fattore di crescita epidermica (EGFR) - sia una eliminazione di l'esone 19 (del19) sia una mutazione di sostituzione di l'esone 21 (L858R) - chì si hè diffusa in altre parti di u corpu. Hè pigliatu da a bocca.

Erlotinib hè un derivatu di quinazolina cù pruprietà antineoplastiche. In cuncurrenza cù l'adenosina trifosfatu, l'erlotinib si lega reversibilmente à u duminiu cataliticu intracellulare di u recettore di u fattore di crescita epidermale (EGFR) tirosina chinasi, inibendu dunque reversibilmente a fosforilazione EGFR è bluccendu l'eventi di trasduzione di segnale è l'effetti tumorigenici associati à l'attivazione EGFR.

Erlotinib hè statu appruvatu per l'usu medicu in i Stati Uniti in u 2004. Hè nantu à a Lista di l'Organizazioni Mundiali di a Salute di i Medicinali Essenziali, chì elenca i medicini più sicuri è più efficaci necessarii in un sistema di salute.

 

Meccanismu di Azione Erlotinib

Erlotinib hè un inhibitore di u receptore di u fattore di crescita epidermale (inibitore EGFR). A droga segue Iressa (gefitinib), chì hè stata a prima droga di stu tippu.

Erlotinib mira specificamente à u receptore di fattore di crescita epidermica (EGFR) tirosina chinasi, chì hè altamente espressa è occasionalmente mutata in varie forme di cancheru. Si lega di manera riversibile à u situ di ligame di l'adenosina trifosfatu (ATP) di u receptore. Per chì u signale sia trasmessu, duie molécule EGFR necessitanu d'addunisce si per formà un omodimeru.

Queste utilizanu allora a molecula di ATP per trans-fosforilà si reciprocamente nantu à i residui di tirosina, chì genera residui di fosfotirosina, recrutendu e proteine ​​chì liganu a fosfotirosina à EGFR per assemblà complessi proteichi chì transduce cascate di segnali in u nucleu o attivanu altri prucessi biochimici cellulari. Quandu erlotinib si lega à EGFR, a furmazione di residui di fosfotirosina in EGFR ùn hè micca pussibule è e cascate di signale ùn sò micca iniziate.

Erlotinib hè ancu un inibitore di u recettore di tirosina chinasi chì hè adupratu in a terapia di u pancreas avanzatu o metastaticu o di u cancer di pulmone micca di cellule chjuche. A terapia erlotinib hè assuciata cù elevazioni transitorie in i livelli serici di aminotransferasi durante a terapia è casi rari di lesione epatica acuta clinicamente apparente.

 

Applicazione Erlotinib 

Erlotinib hè un inibitore reversibile di prima generazione di tirosina kinasi di u receptore (cù Gefitinib) chì agisce principalmente annantu à u recettore di u fattore di crescita epidermale (EGFR), un membru di a famiglia di i recettori ErbB. A droga interagisce cù u tipu salvaticu è a mutazione EGFR. A famiglia ErbB pò formà omodimeri o eterodimeri, chì sò spessu implicati in effetti downstream e patogenesi di parechji tippi di carcinomi studiati in l'omu. Inibitori di tirosina chinasi di u receptore (TKI) impediscenu a fosforilazione di u so substratu in a via di segnalazione cellulare. EGFR ghjoca nurmalmente un rolu in parechje funzioni cellulare, cumprese a differenziazione, a proliferazione è l'angiogenesi, chì sò tutte caratteristiche di u cancer.

A mutazione EGFR in NSCLC hè tipicamente una mutazione attivatrice. Alcune caratteristiche di i pazienti chì rendenu a presenza di mutazione EGFR più prubabile ùn includenu micca storia di fumu cunfirmatu adenocarcinoma per analisi istologica, etnia asiatica è sessu femminile. Mutazioni secundarie in l'EGFR accadenu cumunemente, chì questu articulu descrive quì sottu.

 

Erlotinib Effetti Side & Warning

L'effetti secundarii seguenti sò cumuni per i pazienti chì piglianu Erlotinib:

▪ Rash

▪ Diarrea

▪ Scarsu appetitu

▪ Stanchezza

▪ Mancanza di fiatu

▪ Tosse

▪ Nausea è vomitu

 

Questi effetti secondari sò menu effetti cumuni di i pazienti chì ricevenu Erlotinib:

▪ Infezzione

▪ Piazze in bocca

▪ Pruritu

▪ Pelle secca

▪ Irritazione di l'ochji

▪ Dolore addominale

 

Micca tutti l'effetti secondari sò elencati sopra. Alcuni chì sò rari (chì si verificanu in menu di 10% di i pazienti) ùn sò micca elencati quì. Tuttavia, duvete sempre informà u vostru duttore di salute se sperimentate sintomi insoliti.

 

didáctica

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Doppiu basatu nantu à Erlotinib trattatu trattatu versus erlotinib solu in cancru di pulmone avanzatu micca chjucu trattatu in precedenza: una meta-analisi da 24 randomized controled prucessi. Oncotarget. 2017 31 di Maghju; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Recensione. PubMed PMID: 29069867; PubMed PMCID Centrale: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib o Erlotinib vs Chimioterapia per EGFR Mutation-Positive Cancer Lung: Meta-Analisi Dati Individuali di Pazienti di Sopravvivenza Generale. J Natl Cancer Inst. 2017 1 di ghjugnu; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Rivista. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Comparazione di gefitinib, erlotinib è afatinib in u cancheru di pulmone micca di cellule chjuche: Una meta-analisi. Int J Cancer. 2017 15 di ghjugnu; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 di marzu. Recensione. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Erlotinib (Tarceva) Usu Durante a Gravidanza". Drugs.com. 1 Nuvembre 2019. Recuperatu 23 Dicembre 2019.

[5] "Monografia Erlotinib per i Prufessiunali". Drugs.com. Consultatu u 12 di nuvembre di u 2019.

[6] «Compressa di cloridrato di Tarceva- erlotinib». DailyMed. 12 Dicembre 2018. Recuperatu u 23 Dicembre 2019.

[7] "Package di Approvazione di Droga: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743". US Food and Drug Administration (FDA). 28 di marzu di u 2005. Recuperatu u 23 di dicembre di u 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "U fattore di crescita epidermica di u receptore tirosina chinasi cum'è target per a terapia anticancerosa". Droghe. 60 Suppl 1: 15-23, discussione 41-2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.