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Sunitinib Malate

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Sunitinib inibisce a segnalazione cellulare mirendu à più recettori tirosina chinasi (RTK) .Questi includenu tutti i recettori per u fattore di crescita derivatu da piastrine (PDGF-Rs) è i recettori vascolari di fattore di crescita endoteliale (VEGFR), chì ghjucanu un rolu in l'angiogenesi tumorale è in e cellule tumorali proliferazione.

Description Product

Caratteristi di basacs

Name prodottu Sunitinib Malate
CAS 341031-54-7
Fórmula Molecular C22H27FN4O2
Massa molare 398.474
Sinonimi 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malatu;

SU11248.

Aspettu Bianco
Conservazione è Manipulazione Guardà à temperatura ambiente è luntanu da u calore eccessivu è l'umidità.

 

Sunitinib Malate Description

Sunitinib (cummercializatu cum'è Sutent da Pfizer, è cunnisciutu prima cum'è SU11248) hè un inhibitore orale, di piccula molecula, multi-targeted receptor tirosine kinase (RTK) chì hè statu appruvatu da a FDA per u trattamentu di u carcinoma di cellule renali (RCC) è di l'imatinib -tumore stromale gastrointestinale resistente (GIST) u 26 di ghjennaghju di u 2006. Sunitinib hè statu u primu medicamentu contr'à u cancheru appruvatu simultaneamente per duie indicazioni differenti.

 

Sunitinib Meccanismu d'Azione Malate

Sunitinib inibisce a segnalazione cellulare mirendu à più recettori tirosina chinasi (RTK).

Questi includenu tutti i recettori per u fattore di crescita derivatu da e piastrine (PDGF-Rs) è i recettori vascolari di fattore di crescita endoteliale (VEGFR), chì ghjucanu un rolu sia in l'angiogenesi tumorale sia in a proliferazione di cellule tumorali. L'inibizione simultanea di questi obiettivi riduce dunque a vascularizazione di u tumore è innesca l'apoptosi di e cellule tumorali è risulta dunque in un restringimentu tumorale.

Sunitinib inibisce ancu CD117 (c-KIT), [2] u receptore tirosina chinasi chì (quandu impropriamente attivata da mutazione) cunduce a maggior parte di tumori di cellule stromali gastrointestinali. Hè stata raccomandata cum'è terapia di seconda linea per i pazienti chì i tumori sviluppanu mutazioni in c-KIT chì li rendenu resistenti à l'imatinib, o chì ùn ponu micca tollerà a droga.

 

Sunitinib Applicazione Malate

 Tumore stromale gastrointestinale

Cum'è RCC, GIST ùn risponde generalmente à chimioterapia o radiazioni standard. Imatinib hè statu u primu agente di cancru pruvatu efficace per GIST metastaticu è hà rapprisintatu un sviluppu maiò in u trattamentu di sta malattia rara ma sfida.

 

 Meningioma

Sunitinib hè studiatu per u trattamentu di u meningioma chì hè assuciatu à a neurofibromatosi.

 

 Tumuri neuroendocrini pancreatici

In nuvembre di u 2010, Sutent hà ottenutu l'approvazione da a Cummissione Europea per u trattamentu di "tumori neuroendocrini pancreatici irresecabili o metastatici, ben differenziati, cù a progressione di a malattia in adulti".

 

 Carcinoma di cellule renali

Sunitinib hè appruvatu per u trattamentu di RCC metastatic. Altre opzioni terapeutiche in questu ambiente sò pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) è aldesleukin.

 

Sunitinib MalateEffetti Side & Warning

L'avvenimenti avversi di Sunitinib sò cunsiderati un pocu gestibili è l'incidenza di eventi avversi seri bassi.

L'avvenimenti avversi più cumuni associati à a terapia sunitinib sò fatica, diarrea, nausea, anorexia, ipertensione, una decolorazione gialla di a pelle, reazione di a pelle mani-pedi, è stomatite. In u studiu GIST di Fase III cuntrullatu da placebo, eventi avversi accaduti più spessu cù sunitinib cà placebo includevanu diarrea, anorexia, decolorazione di a pelle, mucosite / stomatite, astenia, gustu alteratu è stinzia.

A riduzzione di a dosa era necessaria in 50% di i pazienti studiati in RCC per gestisce e tossicità significative di questu agente.

Avvenimenti avversi gravi (gradu 3 o 4) si verificanu in ≤10% di i pazienti è includenu ipertensione, fatica, astenia, diarrea è eritema acrale indotta da chimioterapia. Anormalità di laburatoriu assuciate à a terapia sunitinib includenu lipasi, amilasi, neutrofili, linfociti è piastrine. L'ipotiroïdismu è l'eritrocitosi riversibile sò stati ancu assuciati à sunitinib.

 

didáctica

[1] US Food and Drug Administration (2006). "A FDA approva un novu trattamentu per u cancheru gastrointestinali è renale".

[2] Hartmann JT, Kanz L (nuvembre 2008). "Sunitinib è depigmentazione periodica di i capelli per inibizione temporanea di c-KIT". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Archivatu da l'uriginali u 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (ferraghju 2009). "Tumore stromale gastrointestinale: una visione clinica". Ematolu. Oncol. Clin. Nordu Am. 23 (1): 69-78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (ghjugnu 2009). "Tumore stromale gastrointestinale avanzatu in Europa: una rivista di raccomandazioni di trattamentu aggiornati". Espertu Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (ghjugnu 2009). "Sunitinib in tumuri solidi". Expert Opin Investig Drugs. 18 (6): 821-34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Infurmazione di prescrizione per Sutent (sunitinib malate)". Pfizer, Inc, New York NY.