USA Consegna Domestica , Consegna Domestica Canada , Spedizioni domestiche in Europa

TAK-438

Rating: Catigurìa:

TAK438, cunnisciutu ancu cum'è Vonoprazan Fumarate, hè una nova medicina per u trattamentu di e malatie cunnesse à l'acidu cù un novu meccanismu d'azione chjamatu bloccanti à l'acidu cumpetitivu-putassiu (P-CAB) chì inibisce in modu cumpetitivu u ligame di l'ioni di potassiu à H +, K + -ATPase ( cunnisciutu ancu cum'è a pompa di protoni) in l'ultima tappa di a secrezione di l'acidu gastricu in e cellule parietali gastriche, cuntrolla a secrezione di l'acidu gastricu. Fornisce un forte è sustinutu effettu di inibizione di a secrezione acida.

Description Product

Caratteristiche basiche

Name prodottu TAK-438
CAS 1260141-27-2
Fórmula Molecular C21H20FN3O6S
Formula Peso 461.46
Sinonimi Fumarate di Vonoprazan;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
Aspettu U pianu biancu à u biancu
Conservazione è Manipulazione Seccu, bughju è à 0 - 4 C per cortu tempu (da ghjorni à settimane) o -20 C per longu andà (da mesi à anni).

 

TAK-438 Descrizione

TAK438, cunnisciutu ancu cum'è Vonoprazan Fumarate, hè una nova medicina per u trattamentu di e malatie cunnesse à l'acidu cù un novu meccanismu d'azione chjamatu bloccanti à l'acidu cumpetitivu-putassiu (P-CAB) chì inibisce in modu cumpetitivu u ligame di l'ioni di potassiu à H +, K + -ATPase ( cunnisciutu ancu cum'è a pompa di protoni) in l'ultima tappa di a secrezione di l'acidu gastricu in e cellule parietali gastriche, cuntrolla a secrezione di l'acidu gastricu. Fornisce un forte è sustinutu effettu di inibizione di a secrezione acida.

In glàndule gastriche cultivate, u trattamentu TAK-438 hà purtatu à una inibizione di furmazione àcida più longa è più forte. L'effettu di inibizione di TAK-438 nantu à a secrezione acida sembra esse associata à a fisiologia di e cellule parietali gastriche.

 

TAK-438 Mechanism of Action

TAK-438 (fumaratu di Vonoprazan) hè un derivativu di pirolu è un bloqueadore di l'acidu cumpetitivu di potasio (P-CAB) chì blocca in modu cumpetitivu u situ di u ligame di potassiu di l'astracu H (+), K (+) - ATPase, un enzima chjave in u prucessu di secrezione d'acidu gastricu. U compostu pò accumulà in ambienti acidi è deve furnisce una durata più larga di inibizione per via di un pKa alcalino di 9.06.

In glàndule gastriche cultivate, u trattamentu TAK-438 hà purtatu à una inibizione di furmazione àcida più longa è più forte. L'effettu di inibizione di TAK-438 nantu à a secrezione acida sembra esse associata à a fisiologia di e cellule parietali gastriche.

 

Applicazione TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate o Vonoprazan) hè una nova medicina per trattà e malatie cunnesse à l'acidu cù un novu meccanismu di azzione chjamatu bloccanti di l'acidu cumpetitivu di potasio (P-CABs) chì inibisce competitivamente a cunnessione di ioni di potassiu à H +, K + -ATPase (cunnisciutu ancu cum'è pompa di protoni) in l'ultima tappa di secrezione di l'acidu gastricu in e cellule parietali gastriche. A droga hè appruvata in Giappone per u trattamentu di malatie cunnesse à l'acidu, cumprese l'ulcera gastrica, l'ulcera duodenale, l'esofagite da reflux è l'Adjunta à l'eradicazione di Helicobacter pylori in casu di gastrite Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Effetti Side & Avvisu

L'effetti cumuni cumuni includenu:

▪ diarrea,

▪ nausea è vomitu,

▪ stinzia,

▪ dulore addominale,

▪ eruzione cutanea,

▪ ardore di stomacu.

 

Ùn sò micca tutti l'effetti secundarii pussibuli di TAK438. Per più infurmazione, dumandate à u vostru duttore o spiegatoriu. Chjamate u vostru duttore per cunsiglii medichi nantu à l'effetti secundari. Pudete segnalà effetti collaterali à FDA à 1-800-FDA-1088.

 

didáctica

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Scuperta di un novu derivatu di pirrole 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-illsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamina e fumarate (TAK-438) cum'è un acidu cumpetitivu di potassiu bloccante (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 di Maghju; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Apr 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Screening à alta pruduzzione di bloccanti di l'acidu cumpetitivi di potasio. Schernu J Biomol. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Caratterizazione di un novu bloccu di l'acidu cumpetitivu di potasio di l'H gastricu, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrolo-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. Novembre 2011; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed PMCID Centrale: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Un studiu chì paraguneghja l'effettu antisecretore di TAK-438, un novu bluccadore di l'acidu cumpetitivu di potasio, cù lansoprazole in animali. J Pharmacol Exp Ther. 2011 di ghjugnu; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Un studiu comparativu nantu à i modi di azzione di TAK-438, un novu bloccante di l'acidu cumpetitivu di potasio, è lansoprazole in glutine gastriche di cunigli di cultura primaria. Biochem Pharmacol. 2011 1 di Maghju; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), un novu è potente bloccante di l'acidu cumpetitivu di potassiu per u trattamentu di malatie legate à l'acidu. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Ott; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.